Латинское название

FTORAFUR

Форма выпуска

Капсулы.

Состав

1 капсула содержит:

Активные вещества: тегафур 400 мг.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

Упаковка

В полиэтиленовой банке 100 капсул. В картонной упаковке 1 полиэтиленовая банка.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C_max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания

Фторафур, показания к применению

• Рак толстой и прямой кишки;
• рак желудка;
• рак молочной железы;
• диффузный нейродермит;
• кожные лимфомы.

Противопоказания

• Терминальная стадия заболевания;
• острые профузные кровотечения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• лейкопения (менее 3000/мкл);
• тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
• анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур® составляет 800-1000 мг/м² (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сутки. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата Фторафур® можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фторафур® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.

Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

Особые указания

При необходимости назначения препарата Фторафур® пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.

При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Фторафур® и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур® повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие). При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур®.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Срок годности

4 года.

Показания к применению

C16 Злокачественное новообразование желудка, C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки, C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения, C20 Злокачественное новообразование прямой кишки, C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала, C50 Злокачественные новообразования молочной железы, C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы, L20 Атопический дерматит